テストステロンが5α還元酵素（Ⅰ型、Ⅱ型）と結びついてジヒドロテストステロンが生成されるのを阻害します。元々、前立腺肥大症の治療に使われていた保険適用薬です。男性ホルモンの効果を弱め、脱毛抑制・発毛効果を示すことがわかり、AGA薬（商品名：ザガーロ）として日本と韓国の2カ国で適応承認を受けています。前頭部、頭頂部のどちらの発毛にも有効です。AGA薬としての厚生労働省の承認は2015年ですが、それ以前から使用されている薬で安全性に大きな問題はありません。勃起不全などの性機能障害や胃腸障害などの副作用が出ることがあります。

テストステロンがⅡ型の5α還元酵素と結びついてジヒドロテストステロンが生成されるのを阻害することで、AGAの進行を遅延させる効果を持ちます。主に頭頂部の発毛に有効です。勃起不全などの性機能障害や胃腸障害などの副作用が出ることがあります。

血管拡張成分による高血圧治療の薬として開発されましたが、その後、発毛効果が認められ、医薬品としての発毛剤として承認されました。AGAにおいて発毛だけでなく、ヘアサイクルを正常に戻す効果があることもわかり、抜け毛の進行予防効果も確認されています。詳しいメカニズムは不明ですが、毛包に直接作用してタンパク質の合成を促すことなどで発毛させることがわかってきています。

市販の育毛薬などに発毛促進成分として使われています。塩化カルプロニウムは皮膚の血管を拡張し血流を促す作用があるため、頭皮に塗ることで毛乳頭に栄養分が供給され、脱毛防止・発毛促進につながります。円形脱毛症や白斑症の保険適用薬です。熱感や刺激感、発汗、悪寒、かゆみなどの副作用が見られることがあります。